Loperamid STADA

Thành phần

Mỗi viên nang cứng chứa:

Loperamid hydroclorid ………………………………… 2 mg

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ml, talc, magnesi stearat.

Dược lực

Loperamid là dược phẩm chứa hoạt chất gắn kết với thụ thể opiat tại thành ruột, làm giảm tính kích ứng niêm mạc và kích thích gây co thắt ống tiêu hóa. Làm giảm nhu động ruột đẩy tới, kéo dài thời gian lưu thông trong lòng ruột. Loperamid làm tăng trương lực cơ thắt hậu môn vì vậy làm giảm bớt sự gấp gáp trong phản xạ đại tiện không kìm chế.

Do thuốc có ái lực cao với ruột và chuyển hóa chủ yếu khi qua gan lần đầu nên khó đến hệ thống tuần hoàn. Loperamid ức chế nhu động ruột do ảnh hưởng ngoại biên trực tiếp của nó lên thành ruột. Nghiên cứu ở động vật cho thấy rằng hiệu ứng ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương chỉ xuất hiện khi sử dụng thuốc ở liều vượt quá liều sử dụng cho con người. Vì vậy, có thể sử dụng loperamid một cách hợp lý để điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp và mạn tính, làm tăng thời gian lưu thông và hấp thu ở những bệnh nhân sau phẫu thuật mở thông hồi tràng.

Dược động học

Loperamid dễ dàng hấp thu từ ruột (khoảng 40% liều của loperamid được hấp thu từ ruột) nhưng phần lớn được lọc và chuyển hoá bởi gan thành dạng không hoạt tính(trên50%) và được bài tiết qua phân và nước tiểu cả dưới dạng không đổi và chuyển hoá(30-40%). Nồng độ thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Thời gian bán hủy của loperamid ở người trong khoảng 9-14 giờ. Thải trừ chủ yếu qua phân.

Chỉ định

Làm giảm triệu chứng tiêu chảy cấp không đặc hiệu, tiêu chảy mạn tính do viêm đường ruột.

Làm giảm khối lượng phân cho những bệnh nhân có thủ thuật mở thông hồi tràng.

Điều trị triệu chứng của tiêu chảy cấp ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Điều trị triệu chứng của các đợt tiêu chảy cấp có liên quan đến hội chứng kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên đang được bác sỹ chuẩn đoán sơ bộ.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với loperamid

Bệnh nhân cần tránh ức chế nhu động ruột

Bệnh nhân có tổn thương chức năng gan

Bệnh tiêu chảy có liên quan với viêm đại tràng màng giả hoặc vi khuẩn sản xuất enterotoxin

Hội chứng lỵ, trướng bụng.

Liều dùng

Tiêu chảy cấp:

Người lớn: Liều khuyến cáo khởi đầu là 4 mg tiếp theo 2 mg sau mỗi lần đi tiêu chảy. Liều hàng ngày không được quá 16 mg. Thường thấy có tiến triển lâm sàng trong vòng 48 giờ.

Trẻ em:

Liều khuyến cáo ngày đầu tiên:

Từ 6 – 8 tuổi: 2 mg x 2 lần/ngày

Từ 8 – 12 tuổi: 2 mg x 3 lần/ngày

Liều duy trì: 1 mg/10 kg thể trọng. Chỉ uống sau một lần đi ra ngoài. Tổng liều duy trì không nên vượt quá liều khuyến cáo cho ngày đầu tiên.

Loperamid không được khuyến cáo dùng cho trẻ em một cách thường quy trong tiêu chảy cấp, không khuyến cáo dùng cho trẻ dưới 6 tuổi.

Tiêu chảy mạn:

Người lớn: Liều khuyến cáo cho khởi đầu là 4 mg tiếp theo 2 mg sau mỗi lần đi tiêu lỏng cho đến khi kiểm soát được tiêu chảy, sau đó nên giảm liều tùy theo nhu cầu của mỗi cá nhân. Khi đã được xác định liều tối ưu hàng ngày, có thể dùng liều này một lần hoặc chia nhiều lần

Liều duy trì hàng ngày trung bình trong các nghiên cứu lâm sàng là 4 -8 mg. Hiếm khi vượt quá liều 16 mg. Hầu như không kiểm soát được các triệu chứng ở liều cao hơn nếu lâm sang không cải thiện sau khi điều trị với liều 16 mg/ngày trong ít nhất 10 ngày. Có thể tiếp tục dùng thuốc nếu tiêu chảy không được kiểm soát thỏa đáng bằng chế độ ăn uống hoặc điều trị đặc hiệu.

Trẻ em: Liều chưa được xác định.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Táo bón, đau bụng, buồn nôn.

Ít gặp: Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, trướng bụng, khô miệng, nôn.

Hiếm gặp: Tắc ruột do liệt, dị ứng.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng

Trẻ < 12 tuổi & phụ nữ đang cho con bú.

Ở bệnh nhân tiêu chảy, mất nước điện giải có thể xảy ra, trong trường hợp này liệu pháp bù nước, điện giải thích hợp là biện pháp quan trọng nhất.

Ở bệnh nhân tiêu chảy cấp, nếu lâm sàng không cải thiện trong vòng 48 giờ, không nên dùng tiếp Imodium mà phải xem xét lại nguyên nhân gây tiêu chảy.

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan phải được theo dõi sát các dấu hiệu gây độc thần kinh trung ương vì chuyển hóa giai đoạn 1.

Bệnh nhân AIDS dùng thuốc này để điều trị tiêu chảy phải ngưng thuốc khi có những triệu chứng sớm nhất như căng chướng bụng.

Xử lý khi quá liều

Xử lý: Rửa dạ dày sau đó cho uống khoảng 100g than hoạt qua ống xông dạ dày. Theo dõi các dấu hiệu suy giảm thần kinh trung ương, nếu có thì cho tiêm tĩnh mạch 2mg nalaxon (0,01 mg/kg cho trẻ em), có thể dùng nhắc lại nếu cần, tổng liều có thể tới 10mg.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp, dưới 30 độ C.