Vigamox - USA

Thành phần

Hoạt chất: Moxifloxacin 0.5% (dưới dạng moxifloxacin hydroclorid).

Tá dược: Natri clorid, acid boric, acid hydrocloric và/hoặc natri hydroxyd (để điều chỉnh pH) và nước tinh khiết.

Dược lý

Moxifloxacin là 8- methoxy fluoroquinolon với vòng diazabicylononyl gắn tại vị trí C7. Tác dụng kháng khuẩn của moxifloxacin là do ức chế men topoisomerase II (DNA gyrase) và men topoisomerase IV. DNA gyrase là một enzym cần thiết tham gia vào quá trình tái tạo, sao chép và chỉnh sửa DNA vi khuẩn. Topoisomerase IV là một enzym đã biết có vai trò quan trọng trong sự phân chia của chromosal DNA trong tế bào vi khuẩn.

Cơ chế tác dụng của quinolon, kể cả moxifloxacin, có khác so với các thuốc nhóm macrolid, aminoglycosid hoặc tetracyclin. Vì vậy, moxifloxacin có thể có hoạt tính chống lại các mầm bệnh đề kháng với các kháng sinh nhóm macrolid, aminoglycosid hoặc tetracylin, và ngược lại, các kháng sinh này có thể còn hoạt tính chống lại các mầm bệnh đề kháng với moxifloxacin. Không có sự đề kháng chéo giữa moxifloxacin và các nhóm kháng sinh được đề cập trên đây. Đã thấy có sự đề kháng chéo giữa moxifloxacin dùng đường toàn thân và một số quinolon khác.

Trong phòng thí nghiệm (in vitro), sự đề kháng với moxifloxacin tiến triển thông qua đột biến gen đa cấp. Sự đề kháng moxifloxacin xảy ra trong phòng thí nghiệm có tần suất từ 10^-9 đến < 10^-11 ở vi khuẩn Gram dương.

Moxifloxacin đã được biết có hoạt tính chống lại hầu hết các chủng của các vi sinh dưới đây, cả trong phòng thí nghiệm và trong nhiễm khuẩn lâm sàng được mô tả ở phần chỉ định và cách sử dụng.

Dược động học

Nồng độ moxifloxacin có trong huyết tương được xác định ở người nam và nữ trưởng thành khoẻ mạnh nhỏ dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX ở hai mắt 3 lần/ngày. Nồng độ Cmax trung bình ở tình trạng bão hoà (2.7ng/ml) và giá trị diện tích dưới đường cong AUC hàng ngày (41.9ng-giờ/ml) được ước tính là thấp hơn 1.500 và 1.200 lần Cmax trung bình và diện tích dưới đường cong AUC được báo cáo sau khi điều trị bằng moxifloxacin 400mg đường uống. Thời gian bán thải trong huyết tương của moxifloxacin khoảng 13 giờ.

Chỉ định

Dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX được chỉ định trong điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn nhạy cảm của các vi sinh vật sau đây:

Vi sinh vật Gram dương hiếu khí:

Corynebacterium species+

Microbacterium species

Micrococcus luteus+ (bao gồm các chủng kháng erythromycin, gentamicin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).

Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).

Staphylococcus epidermidis (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracycline và/hoặc trimethoprim).

Staphylococcus haemolyticus (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracycline và/hoặc trimethoprim).

Staphylococcus hominis (bao gồm các chủng kháng methicillin, erythromycin, gentamycin, ofloxacin, tetracycline và/hoặc trimethoprim)

Staphylococcus warneri+ (bao gồm các chủng kháng erythromycin)

Streptococcus pneumoniae (bao gồm các chủng kháng penicillin, erythromycin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim).

Streptococcus viridans (bao gồm các chủng kháng penicillin, erythromycin, tetracyclin và/hoặc trimethoprim)

Vi sinh vật Gram âm hiếu khí:

Acinetobacter species

Haemophilus alconae (bao gồm các chủng kháng ampicillin)

Haemophilus influenza (bao gồm các chủng kháng ampicillin)

Haemophilus parainfluenzae+

Klebsialla pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa

Các vi sinh vật khác:

Chlamydia trachomatis

+ Hiệu quả trên vi sinh vật này được nghiên cứu ở ít hơn 10 sự nhiễm khuẩn.

Ngoài ra, dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX được sử dụng trong các trường hợp sau:

Điều trị viêm loét giác mạc

Dùng trước và sau mổ để đề phòng nhiễm trùng.

Chống chỉ định

Dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX chống chỉ định dùng cho các bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với moxifloxacin, các quinolon khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng

Chỉ dùng để nhỏ mắt. Không được tiêm. Không được tiêm dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX dưới kết mạc, và cũng không được đưa thuốc trực tiếp vào tiền phòng của mắt.

Sử dụng ở người lớn, kể cả người cao tuổi

Nhỏ 1 giọt vào mắt bị viêm 3 lần/ngày, dùng thuốc trong 7 ngày. Tình trạng viêm thường được cải thiện sau 5 ngày, cần tiếp tục điều trị trong 2 - 3 ngày nữa. Nếu tình trạng viêm không được cải thiện sau 5 ngày điều trị, nên xem xét lại việc chẩn đoán và/hoặc điều trị.

Sử dụng ở trẻ em

Không cần hiệu chỉnh liều.

Sử dụng ở người suy gan và suy thận

Không cần hiệu chỉnh liều.

Cách dùng

Để tránh tạp nhiễm vào đầu lọ nhỏ thuốc, không được để đầu nhỏ thuốc tiếp xúc với mí mắt, vùng xung quanh mắt hoặc bất cứ vật nào.

Tác dụng không mong muốn 

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX va được phân loại theo các quy ước sau: rất phổ biến (> 1/10), phổ biến (> 1/100 đến < 1/10), không phổ biến (> 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000) và rất hiếm gặp (< 1/10.000). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được sắp xếp theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Phân loại hệ thống cơ quan	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn máu và hệ bạch huyết	Hiếm gặp: giảm hemoglobin
Rối loạn hệ thần kinh	Không phổ biến: đau đầu Hiếm: chứng dị cảm
Rối loạn mắt	Phổ biến: đau mắt, kích ứng mắt Không phổ biến: viêm giác mạc chấm, khô mắt, xuất huyết kết mạc, sung huyết mắt, phù nề mí mắt, đóng vẩy bờ mi, khó chịu ở mắt Hiếm gặp: khuyết biểu mô giác mạc, rối loạn giác mạc, viêm kết mạc, viêm bờ mi, sưng mắt, phù kết mạc, nhìn mờ, giảm thị lực, mỏi mắt, ban đỏ mí mắt
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất	Hiếm gặp: khó chịu ở mũi, đau thanh quản - hầu họng, cảm giác có dị vật (ở họng)
Rối loạn dạ dày-ruột	Không phổ biến: loạn vị giác Hiếm gặp: nôn
Rối loạn gan - mật	Hiếm gặp: tăng men chuyển hóa amino alanin, tăng men chuyển hóa gammaglutamyl

Các tác dụng không mong muốn khác được xác định từ các giám sát sau khi lưu hành được liệt kê sau đây. Không thể ước tính tần suất từ những dữ liệu có sẵn. Các tác dụng không mong muốn trong mối hệ cơ quan được sắp xếp theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Phân loại hệ thống cơ quan	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn hệ miễn dịch	Quá mẫn
Rối loạn hệ thần kinh	Chóng mặt
Rối loạn mắt	Viêm loét giác mạc, viêm giác mạc, tăng tiết nước mắt, chứng sợ ánh sáng, tiết gỉ mắt
Rối loạn tim	Tim đập nhanh
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất	Buồn nôn
Rối loạn da và mô dưới da	Ban đỏ, ngứa, phát ban, mày đay

Thông báo với bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Cảnh báo và thận trọng

Ở người bệnh dùng quinolon đường toàn thân, kể cả moxifloxacin, đã có báo cáo thỉnh thoảng xảy ra các phản ứng tăng mẫn cảm (quá mẫn) trầm trọng gây tử vong, một vài trường hợp xảy ra ngay liều khởi đầu điều trị. Ngưng dùng thuốc ngay lập tức và thông báo đến bác sỹ ngay khi có dấu hiệu đầu tiên của phản ứng nổi mẩn hoặc dị ứng. Một số phản ứng đi kèm như trụy tim mạch, bất tỉnh, phình mạch (bao gồm phù thanh quản, hầu hoặc mặt), tắc nghẽn đường hô hấp, khó thở, mề đay và ngứa.

Nếu phản ứng dị ứng với moxifloxacin xảy ra, cần ngưng dùng thuốc. Với các phản ứng quá mẫn cấp tính nghiêm trọng cần phải tiến hành điều trị cấp cứu ngay lập tức. Nên tiến hành kiểm soát đường thở và cung cấp oxy tùy theo chỉ định lâm sàng.

Giống như các thuốc chống nhiễm khuẩn khác, dùng thuốc kéo dài có thể dẫn đến tăng sinh quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm cần ngưng dùng thuốc và áp dụng biện pháp điều trị thay thế.

Cần khuyên bệnh nhân không nên đeo kính áp tròng nếu có dấu hiệu và triệu chứng viêm kết mạc do vi khuẩn.

Viêm và đứt dây chằng có thể xảy ra khi sử dụng fluoroquinolon đường toàn thân, bao gồm cả moxifloxacin, đặc biệt ở những bệnh nhân cao tuổi và những người đang điều trị đồng thời với corticosteroid. Do đó, cần ngưng điều trị bằng dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX ngay khi có dấu hiệu đầu tiên của viêm dây chằng.

Thai kỳ

Có rất ít hoặc không có dữ liệu về việc sử dụng dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX trên phụ nữ mang thai. Tuy nhiên dự kiến thuốc không ảnh hưởng đối với phụ nữ mang thai vì sự hấp thu toàn thân moxifloxacin từ chế phẩm nhỏ mắt là không đáng kể.

Vì không có các nghiên cứu có đối chứng và đầy đủ ở phụ nữ mang thai, dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX chỉ nên dùng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích sử dụng cho người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.

Cho con bú

Chưa biết liệu moxifloxacin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi uống moxifloxacin, thuốc được bài tiết với nồng độ thấp trong sữa mẹ. Tuy nhiên, dự kiến ở mức liều điều trị dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX không gây ảnh hưởng đối với trẻ bú mẹ.

Nên thận trọng khi dùng dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác với các thuốc khác

Các nghiên cứu về tương tác thuốc - thuốc chưa được tiến hành với dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX. Các nghiên cứu in vitro cho thấy moxifloxacin không ức chế CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 hay CYP1A2, vì vậy thuốc ít có khả năng ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc chuyển hoá bởi các isoenzyme cytochrom P450 này.

Do sau khi nhỏ mắt thuốc này, nồng độ toàn thân của moxifloxacin thấp nên tương tác thuốc - thuốc hầu như không xảy ra.

Quá liều

Do đặc điểm của chế phẩm này, dự đoán không có độc tính khi nhỏ mắt quá liều hoặc khi nuốt nhầm một lọ thuốc vào đường tiêu hóa.

Chưa có trường hợp quá liều dung dịch nhỏ mắt VIGAMOX nào được báo cáo. Khi nhỏ mắt quá liều VIGAMOX có thể rửa mắt ngay bằng nước ấm để loại bỏ thuốc.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

Vứt bỏ lọ thuốc sau khi mở lọ 1 tháng.